Zastosowanie eteru sulfobutylowego Betadex (SEβCD)

Co to jest beta-cyklodekstryna eteru sulfobutylowego (SEβCD)?

Eter sulfobutylowy beta-cyklodekstryna (SEβCD)jest pochodną cyklodekstryny syntetyzowaną przez β-cyklodekstrynę i 1,4-BS(1,4-butanosulton) (CAS 182410-00-0.Sulfobutyloeter-β-cyklodekstryna (SBE-β-CD) jest pochodną cyklodekstryny. Jest to biały lub prawie biały, praktycznie bezwonny, krystaliczny proszek. SBE-β-CD jest szeroko stosowany w przemyśle farmaceutycznym i innych gałęziach przemysłu ze względu na swoje właściwości solubilizujące i stabilizujące. Dzięki swojej unikalnej strukturze SBE-β-CD tworzy kompleksy inkluzyjne z różnymi cząsteczkami, zwiększając ich rozpuszczalność i biodostępność.

Ze względu na niską rozpuszczalność β-cyklodekstryny, długotrwałe przechowywanie może prowadzić do wytrącenia się leku; oraz jest nefrotoksyczny i brakuje mu elastyczności w stosowaniu podawania pozajelitowego, dlatego zmodyfikowano go do eteru sulfobutylowego beta-cyklodekstryny (SEβCD), skutecznie zmniejszając nefrotoksycznośćfrotoksyczność β-cyklodekstryny oraz poprawia rozpuszczalność i zgodność z krwią, co sprzyja jej doskonałej biodostępności i dobrej tolerancji w zastosowaniu klinicznym. Został również zatwierdzony do stosowania w wielu farmaceutycznych substancjach pomocniczych przez Farmakopeę Stanów Zjednoczonych i Farmakopeę Europejską.

Eter sulfobutylowy beta-cyklodekstryny (SEβCD) ma doskonałą stabilność, przepuszczalność, rozpuszczalność, niską toksyczność i biodostępność. Ponadto może kontrolować czas uwalniania leku poprzez umieszczenie cząsteczek leku w wewnętrznej jamie, dzięki czemu eter sulfobutylowy beta-cyklodekstryny (SEβCD) jest szeroko stosowany w lekach doustnych, kroplach do oczu, aerozolach do nosa, leku do podawania dopłucnego (PDD) , zastrzyki dożylne i miejscowe leki na skórę. Poniżej podsumowano działanie i zastosowanie beta-cyklodekstryny eteru sulfobutylowego (SEβCD) w leku klinicznym:

Wstrzyknięcie dożylne: 

• Na rynku dostępnych jest wiele zastrzyków zatwierdzonych przez FDA, które zawierają SβECD, który jest stosowany głównie jako środek zwiększający rozpuszczalność.[1]
• Stosowano go w zastrzykach przeciwwirusowych: Remdesivir (REM) jako środek solubilizujący.

Leki miejscowe:

• Stosowano go w leku do jonoforezy - propofolu, który może zwiększać pasywny strumień przenikania propofolu.
• Acyklowir, lek dopochwowy stosowany w leczeniu wirusa opryszczki pospolitej typu 2 (HSV-2), służy poprawie skuteczności przeciwwirusowej.[3]

Eter sulfobutylowy beta-cyklodekstryny sodowej (SBECD)był stosowany w kilku lekach, w tym:

1. Wstrzyknięcie itrakonazolu: Ten lek przeciwgrzybiczy korzysta z SBECD jako środka solubilizującego.
2. Zastrzyk worykonazolu: Kolejny lek przeciwgrzybiczy wykorzystujący SBECD w celu zwiększenia rozpuszczalności.
3. Tabletki Pimawanseryny: Stosowany w leczeniu psychozy związanej z chorobą Parkinsona, SBECD stosuje się w celu poprawy rozpuszczalności tego leku.
4. Zastrzyk Droperydolu: Stosowany w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom pooperacyjnym, SBECD jest również zawarty w preparacie tego leku.

Należy zauważyć, że zastosowanie eteru sulfobutylowego beta-cyklodekstryny sodowej w lekach może się różnić w zależności od specyficznych właściwości leku i jego składu. Ponadto w miarę upływu czasu mogą pojawiać się dodatkowe leki wykorzystujące SBECD w celu zwiększenia rozpuszczalności i biodostępności.

Przegląd aplikacji:

Przemysł farmaceutyczny:

SBE-β-CD jest szeroko stosowany w preparatach farmaceutycznych w celu poprawy rozpuszczalności i stabilności słabo rozpuszczalnych leków.

Pomaga zwiększyć biodostępność aktywnych składników farmaceutycznych (API) poprzez tworzenie kompleksów inkluzyjnych, poprawiając w ten sposób dostarczanie i skuteczność leków.

SBE-β-CD stosuje się w różnych postaciach dawkowania, takich jak roztwory doustne, zastrzyki i aerozole do nosa.

[1] Przeciwwirusowy remdesiwir zawierający eter sulfobutylowy-beta-cyklodekstryny: charakterystyka preparatów elektroprzędzonych i liofilizowanych https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Transdermal iontophoretic delivery of a liquid lipophilic drug by complexation with an anionic cyclodextrin https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Nanokropelki chitozanu ozdobione acyklowirem eterem sulfobutylowym i β-cyklodekstryną do miejscowego leczenia infekcji HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608